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目录 1

1．药物－受体相互作用的特性 1

药物的特异性作用及非特异性作用 1

结构与作用间关系的数学分析 5

酶 13

酶抑制作用 25

药物与受体的相互作用 33

2．键合与生物活性 42

范德华力 42

氢键 45

药物作用中的氢键 49

疏水性相互作用 54

电荷转移 58

静电相互作用 65

离子键 65

离子－偶极与偶极－偶极相互作用 74

共价键 79

生物酰化剂 83

生物烷化剂 89

金属螯合作用 93

3．生物学作用中的立体化学因素 108

引言 108

某些分子亚单位的形状与意义 112

单角和双角排列 113

平面三角排列 115

芳香族和杂芳香族化合物 116

关于乙烯键的几何同分异构现象 119

酯和酰胺的空间排列参数 130

酯和酰胺的电子等排性 131

非平面三角排列 131

四面体排列 136

构象的同分异构现象 142

三员和四员饱和环系的构象和异构现象 148

五员饱和环系的构象与异构现象 150

六员饱和环系的构象与异构现象 156

不饱和六员环的构象与异构现象 170

4．药物的摄入、转运和排泄 174

药物转运的基础 174

药物的吸收与生物利用度 183

胃肠的吸收 183

口服剂型的生物利用度 190

口腔和舌下的吸收 198

肺的吸收 200

局部吸收 201

药物分布 203

血液 203

与血浆蛋白和肌肉蛋白的结合 211

药物在脂质组织和体脂肪中的分布和处置 218

乳腺的分泌 224

胎盘屏障 224

胆汁排泄与肠肝循环 225

药物随尿排泄 227

5．药物代谢 234

基础部分 234

微粒体酶系的氧化作用 251

C－氧化作用 251

N－氧化作用 266

微粒体酶系的还原作用 270

非微粒体的氧化作用 275

非微粒体的还原作用 284

水解作用 289

结合作用 294

微生物的代谢 312

参考文献 318

中文索引 334

英汉名词对照 354