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一、药物化学的研究内容与任务 1

第一章 绪论 1

二、药物的名称 2

三、药物的质量和质量标准 3

小结 4

思考题 4

第二章 药物的变质反应和代谢反应 5

第一节 药物的变质反应 5

一、药物的水解反应 5

二、药物的氧化反应 8

三、二氧化碳的影响 12

四、其他变质反应 13

二、药物贮存的常见方法 15

第二节 药物的贮存保管 15

一、药物贮存的原则 15

第三节 药物的体内代谢 16

一、氧化反应 16

二、还原反应 19

三、水解反应 19

四、结合反应 20

小结 20

思考题 21

第三章 药物的化学结构与药效的关系 22

第一节 药物的基本结构和结构改造 22

一、生物电子等排原理 23

二、前药原理 24

一、溶解度和分配系数对药效的影响 25

第二节 药物的理化性质与药效的关系 25

二、解离度对药效的影响 26

第三节 药物化学结构对药效的影响 26

一、基本结构对药效的影响 27

二、官能团对药效的影响 27

三、立体结构对药效的影响 28

第四节 键合特性对药效的影响 30

一、氢键对药效的影响 30

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响 31

三、金属螯合作用对药效的影响 32

小结 33

思考题 33

一、吸入性麻醉药 34

第一节 全身麻醉药 34

第四章 麻醉药 34

二、静脉麻醉药 36

第二节 局部麻醉药 37

一、芳酸酯类 37

二、酰胺类 39

三、其他类 40

四、局部麻醉药的构效关系 40

小结 41

思考题 41

第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 42

第一节 镇静催眠药 42

一、苯二氮？类 42

二、巴比妥类 44

三、其他类 47

第二节 抗癫痫药 48

第三节 抗精神失常药 49

一、抗精神病药 49

二、抗焦虑药 52

三、抗抑郁药 52

小结 53

思考题 54

第六章 非甾体抗炎药 55

第一节 解热镇痛药 55

一、水杨酸类 56

二、苯胺类 57

第二节 非甾抗炎药 59

一、吲哚乙酸类 60

二、芳基烷酸类 61

三、1,2－苯并噻嗪类 62

四、3,5－吡唑烷二酮类 63

五、邻氨基苯甲酸类 63

第三节 抗痛风药 63

一、抗痛风发作药 64

二、尿酸排泄剂 64

三、尿酸合成阻断剂 64

小结 64

思考题 65

第七章 镇痛药 66

第一节 吗啡类生物碱及衍生物 66

第二节 人工合成代用品 69

第三节 镇痛药的构效关系 71

思考题 72

小结 72

第八章 中枢兴奋药及利尿药 73

第一节 中枢兴奋药 73

一、黄嘌呤类 73

二、酰胺类 74

第二节 利尿药 76

一、多羟基类 76

二、磺酰胺类及苯并噻嗪类 78

三、其他类 78

小结 79

思考题 79

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药 80

第一节 拟胆碱药 80

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 81

二、抗胆碱酯酶药 82

第二节 抗胆碱药 83

一、颠茄生物碱类 84

二、合成类抗胆碱药 86

三、M受体拮抗剂构效关系 86

小结 87

思考题 87

第十章 拟肾上腺素药 88

第一节 苯乙胺类 88

第二节 苯异丙胺类 91

第三节 拟肾上腺素药的构效关系 92

小结 93

思考题 93

第一节 抗过敏药 94

第十一章 抗过敏药和抗溃疡药 94

一、氨基醚类 95

二、丙胺类 96

三、三环类 97

四、H1受体拮抗剂的构效关系 97

第二节 抗消化性溃疡药 98

一、H2受体拮抗剂 98

二、质子泵抑制剂 100

小结 101

思考题 101

第十二章 心血管系统药物 102

第一节 降血脂药 102

一、苯氧乙酸类 102

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 103

第二节 抗心绞痛药 104

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 104

二、钙拮抗剂 105

第三节 抗高血压药 107

一、肾上腺素能神经末梢阻断药 108

二、肾素－血管紧张素系统抑制药 109

第四节 抗心律失常药 110

一、钠通道阻滞剂 110

二、β受体阻滞剂 112

第五节 强心药 112

一、强心苷类 113

二、磷酸二酯酶抑制剂 113

小结 113

思考题 114

第十三章 抗寄生虫药 115

第一节 驱肠虫药 115

第二节 抗血吸虫药物和抗丝虫病药 116

第三节 抗疟药 118

第四节 抗阿米巴原虫病和滴虫病药 120

小结 121

思考题 121

第十四章 合成抗菌药 122

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 122

一、磺胺类药物的结构和命名 122

二、磺胺类药物的化学性质 123

四、典型药物 125

三、磺胺类药物的构效关系 125

五、抗菌增效剂 126

第二节 喹诺酮类抗菌药 127

一、分类 128

二、构效关系 129

三、典型药物 129

第三节 抗结核病药 131

一、抗生素类抗结核病药 131

二、合成抗结核病药 133

第四节 抗真菌药 134

一、抗真菌抗生素 134

二、合成抗真菌药 135

小结 136

思考题 136

第一节 β－内酰胺类抗生素 138

第十五章 抗生素 138

一、青霉素及半合成青霉素类 139

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 142

第二节 氨基糖苷类抗生素 144

第三节 大环内酯类抗生素 146

第四节 氯霉素类抗生素 147

第五节 四环素类抗生素 148

第六节 其他抗生素 150

一、多黏菌素 150

二、林可霉素和克林霉素 150

小结 151

思考题 151

一、结构与分类 152

第十六章 抗肿瘤药 152

第一节 烷化剂 152

二、常用药物 154

第二节 抗代谢药 156

一、抗代谢药的分类 156

二、常用药物 158

第三节 其他类抗肿瘤药 159

小结 160

思考题 160

第十七章 甾类激素药物 161

第一节 甾类激素的基本结构和分类 161

一、甾类激素基本碳架 161

二、甾类激素的分类 162

一、显色反应 163

第二节 甾类激素药物的一般性质 163

二、沉淀反应 164

三、红外光谱（IR） 164

第三节 常用甾类激素药物 164

一、雄激素类药物 164

二、雌激素类药物 166

三、孕激素和肾上腺皮质激素类药物 167

小结 169

思考题 169

第十八章 维生素 170

第一节 脂溶性维生素 170

一、维生素A 170

二、维生素D 172

三、维生素E 173

四、维生素K 174

第二节 水溶性维生素 176

小结 182

思考题 182

实验 184

实验一药物的物理性质实验（一）药物溶解度实验 184

实验二药物的物理性质实验（二）药物比旋度和熔点的测定实验 186

实验三药物的变质反应实验 187

实验四盐类药物常见的离子反应实验 189

实验五常见有机药物的性质实验（一） 191

实验六常见有机药物的性质实验（二） 194

实验七常见有机药物的性质实验（三） 196

实验八阿司匹林的合成、定性鉴别及特殊杂质的检查 198

实验九对乙酰氨基酚的合成、定性鉴别及特殊杂质的检查 200

主要参考书目 203