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第1部分 概述 3

第1章 绪论 3

1．1药物化学和药物设计学定义 3

1．2药物化学的发展 4

参考文献 6

第2章 药物设计原理 7

2．1药物设计的基本原理 7

2．1．1前药设计 7

2．1．2软药设计 8

2．1．3生物电子等排 9

2．1．4代谢拮抗 10

2．1．5构效关系以及定量构效关系 11

2．1．6 Lipinski五规则 12

2．2药物设计常用技术 13

2．2．1计算机辅助药物设计在新药研究中的应用 13

2．2．2组合化学在新药研究中的应用 15

2．2．3高通量筛选技术在新药研究中的应用 22

参考文献 26

第2部分 各论 31

第3章 多肽药物的合成路线设计 31

3．1多肽药物的结构特征及分类 31

3．2肽类药物设计的原则及方法 31

3．2．1多肽合成基本原则 31

3．2．2氨基酸的保护方法 32

3．3肽键形成的方法 37

3．3．1缩合剂法 37

3．3．2 混合酸酐法 37

3．3．3活化酯法 38

3．3．4叠氮法 38

3．3．5 N-羧基内酸酐（NCA）法 38

3．4多肽药物合成路线设计 39

3．4．1 Gly-Lys-Gly的合成 39

3．4．2环肽的合成 40

3．4．3京都啡肽缀合物的合成 41

3．4．4缩宫素的合成 42

3．4．5 17肽胃泌素的合成 43

参考文献 45

第4章 核酸类药物的合成路线设计 46

4．1核酸化学简介 46

4．2核苷的合成 48

4．2．1核苷的合成方法 48

4．2．2阿巴卡韦的合成 51

4．2．3阿德福韦酯的合成 52

4．2．4阿昔洛韦的合成及改进 54

4．2．5恩曲他滨的合成 55

4．2．6拉米夫定及其类似物的合成 60

4．2．7齐多夫定的合成方法及改进 63

4．2．8去羟肌苷的化学合成路线 68

4．2．9司他夫定的合成 70

4．2．10盐酸吉西他滨的合成 71

4．3反义核酸药物的合成和纯化 73

4．3．1 ASODN药物的合成 73

4．3．2 ASODN药物的纯化 75

4．3．3小结 77

参考文献 78

第5章 糖类药物的合成路线设计 79

5．1引言 79

5．2糖类的合成 80

5．2．1糖苷键的合成 81

5．2．2糖类的合成策略 82

5．2．3糖类的组合合成 85

5．2．4糖类的酶促合成 91

5．2．5糖肽的合成 91

5．3糖类药物的合成 92

5．3．1糖类药物的概念 92

5．3．2糖类药物的特点 92

5．3．3糖类药物的分类 93

5．3．4糖类药物合成举例 93

参考文献 108

第6章 杂环类药物的合成路线设计 110

6．1引言 110

6．1．1杂环化合物 110

6．1．2杂环类药物的设计方法 111

6．2合成路线设计 111

6．2．1苯基取代单环 111

6．2．2六元并七元杂环 118

6．2．3六元并六元杂环 122

6．2．4五元并六元环 131

6．2．5三环类 141

参考文献 144

第7章 天然产物的合成路线设计 146

7．1引言 146

7．2来源于植物的天然药物的合成研究 149

7．2．1紫杉醇和多西紫杉醇 149

7．2．2喜树碱及其衍生物 154

7．2．3长春碱及其衍生物 156

7．2．4鬼臼毒素及其半合成衍生物 158

7．2．5 Combretastatin A-4和秋水仙碱 160

7．2．6石杉碱甲及其类似物 162

7．3来源于动物的天然药物及其全合成研究 164

7．3．1斑蝥素及其衍生物 164

7．3．2前列腺素 165

7．3．3河豚毒素 166

7．4来源于微生物的天然药物及其全合成研究 169

7．4．1雷帕霉素与Temsirolimus 170

7．4．2他汀类 172

7．4．3万古霉素 175

7．4．4两性霉素B 179

7．4．5博莱霉素及其衍生物 181

7．4．6 Epothilones 182

7．5来源于海洋的天然药物及其合成路线设计 186

7．5．1 Ecteinascidin 743 187

7．5．2 Sarcodictyins和Eleutherobin 193

7．5．3 Aplidine及其衍生物 195

7．6合成方法和策略的新思路 197

7．6．1“回到起点”的思路 197

7．6．2“正向合成”策略和多样性导向的合成 199

7．7结语 201

参考文献 202

第3部分 药物合成工艺的设计 207

第8章 药物合成工艺设计的原则 207

8．1概述 207

8．2药物合成工艺的设计方法 208

8．2．1追溯求源法 209

8．2．2类型反应法 210

8．2．3分子对称法 211

8．2．4模拟类推法 211

8．2．5手性拆分法 213

8．3药物合成工艺路线的选择 214

8．3．1合成工艺路线的设计标准 214

8．3．2影响药物合成工艺路线的因素 215

8．4药物合成工艺路线的实施和改造 219

8．4．1实验室研究阶段 219

8．4．2小量试制阶段 220

8．4．3中试生产阶段 221

参考文献 221

第9章 药物合成工艺的实例分析 222

9．1更昔洛韦 222

9．1．1概述 222

9．1．2合成工艺路线及其选择 223

9．2奥美拉唑 224

9．2．1概述 224

9．2．2合成工艺路线及其选择 226

9．3布洛芬 227

9．3．1概述 227

9．3．2合成工艺路线及其选择 227

9．4盐酸托莫西汀 229

9．4．1概述 229

9．4．2合成工艺路线及其选择 230

9．5奥氮平 232

9．5．1概述 232

9．5．2合成工艺路线及其选择 233

9．6紫杉醇 233

9．6．1概述 233

9．6．2合成工艺路线及其选择 235

9．7普瑞巴林 237

9．7．1概述 237

9．7．2合成工艺路线及其选择 237

参考文献 238