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第1章　绪论 1

1.1 合成药物的发展 1

1.2　药物合成的新方法、新技术 2

1.3　药物合成的发展趋势 3

第2章　药物合成路线的设计 6

2.1　逆合成分析法 6

2.2　合成中的选择性 10

2.3　合成路线的优化 11

2.4　几种药物合成路线的设计 12

2.5　计算机辅助药物设计 16

参考文献 20

第3章　过渡金属配合物的应用 21

3.1 引言 21

3.2　过渡金属配合物的成键性质 22

3.3　基元反应 26

3.4　金属配合物催化氧化的反应 35

3.5　过渡金属配合物催化的还原反应 38

3.6　过渡金属配合物催化的异构化反应 40

3.7　过渡金属配合物催化的生成碳碳键的反应 43

3.8　过渡金属配合物催化的杂环化合物的合成 48

3.9　在药物合成中的应用 54

参考文献 55

第4章　不对称合成法及其应用 57

4.1 基本概念 57

4.2　手性化合物对映体纯度的测定 59

4.3　获得光学活性化合物的方法 61

4.4　不对称氧化反应及其应用 66

4.5　不对称还原反应及其应用 80

4.6　不对称Diels-Alder反应及其应用 97

4.7　形成碳-碳键的不对称反应及其应用 104

4.8　有机小分子催化的不对称反应 114

参考文献 121

第5章　固相合成法 123

5.1 概述 123

5.2　Linker化学 128

5.3 固相合成法的应用 139

参考文献 167

第6章　组合化学法 168

6.1 化合物库的固相合成法 168

6.2　化合物库的液相合成法 173

6.3　非编码组合合成库和编码组合合成库 176

6.4 组合化学在药物合成与新药研究中的应用 180

参考文献 185

第7章　绿色化学法 187

7.1　绿色化学原理 187

7.2　化学反应的原子经济性 189

7.3　环境友好介质中的合成 194

7.4　新型催化剂的开发 200

7.5　药物的绿色合成 202

参考文献 204

第8章　其他合成方法 206

8.1 有机电化学合成 206

8.2　有机光化学合成 220

8.3　超声化学合成 227

8.4　微波促进的有机合成 235

8.5　仿生合成法 242

8.6 酶催化的合成 249

8.7　无溶剂合成法 253

参考文献 257

第9章　分离纯化的新策略 259

9.1　有机合成中的产物纯化 259

9.2　相转化策略 260

9.3　相标记的策略 269

9.4　标签法在药物合成中的应用 279

参考文献 281

附录　英文缩写、全称对照 283